Myrkkyjen käytöllä on hyvin pitkä historia. Arkeologisten löytöjen perusteella arvellaan, että ihminen on käyttänyt nuolimyrkkyjä metsästyksessä jo jopa 10 000 vuotta sitten.

Afrikassa myrkkyjä on jo varhain käytetty myös ihmisten tappamiseen. Jo varhaisten kulttuurien valtataisteluissa saatettiin käyttää myrkkyjä kilpailijoiden eliminoinnissa. Entisinä aikoina myrkkyjä saatiin muun muassa käärmeistä, kasveista ja sammakoista.

Myrkyillä on ollut keskeinen sija myös alkemiassa. Kiinalaisessa alkemiassa yritettiin saada aikaa eliksiirejä, joilla pääsi korkeammalle henkiselle tasolle tai jopa kuolemattomaksi. Elohopea on ollut suosittu raaka-aine sekä aasialaisessa että eurooppalaisessa alkemiassa.

Antiikin Roomassa tunnettiin jo laaja kirjo myrkkyjä, joita saattoi ostaa rohdoskaupoista. Roomassa myrkyttämisestä tuli hyvin yleinen murhatapa. Myrkyttämällä raivattiin tieltä sekä poliittisia että taloudellisia vastustajia.

Tietokirjailija Matti Vuento on perehtynyt myrkkyjen historiaan. Hän nyt Kalle Haatasen vieraana.