Wirkstoffradio (MP3 Feed)

WSR064-Ibuprofen, ASS, Paracetamol und die Dreifaltigkeit der schwachen Analgetika


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In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über schwache Analgetika.

Überlagerung der beiden Indometacin (cyan, grün) Rotameren aus den Kristallstrukturen der beiden Cox-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.

Wir verwenden in der Episode die Begriffe schwache bzw. leichte Analgetika synonym, in der Fachliteratur sind noch weitere Bezeichnungen wie periphere oder nichtopioide Analgetika gebräuchlich. Eine einheitliche Bezeichnung gibt es leider nicht, da durch die vielfältigen Angriffspunkte unterschiedlicher Wirkstoffklassen keine allgemein gültige Einteilung möglich ist.

Neben den Wirkstoffklassen und sehr bekannten Vertretern wie Ibuprofen, ASS und Paracetamol geht Hans-Dieter auch auf die drei Wirkungen (schmerzlindernd, fiebersenkend und entzündungshemmend) der schwachen Analgetika ein und beschreibt, wie diese zustande kommen. Wie alle Wirkstoffe haben auch die schwachen Analgetika Nebenwirkungen, die sich entweder aus dem Wirkungsmechanismus oder der Struktur ableiten lassen. Hans-Dieter und Bernd diskutieren auch diese und zeigen dabei, wie Wissenschaftler:Innen daraufhin die Strukturen verändert und weiter entwickelt haben.

Abschließend kündigt Bernd noch drei Termine an: Die Wirkstofftage 2023 in Braunschweig, das GanzOhr 2023 in Berlin und die Lange Nacht der Wissenschaften ebenfalls in Berlin.

(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)

Analgetika und Schmerzempfindung
    • Analgetikum  – Wikipedia Artikel
    • Schmerz – Wikipedia Artikel
    • Bradykinin – Wikipedia Artikel
    • Prostaglandine – Wikipedia Artikel
    • Substanz P – Wikipedia Artikel
    • Exkurs Endorphine
        • Endorphine – Wikipedia Artikel
        • Morphin – Wikipedia Artikel
        • Opioidrezeptoren – Wikipedia Artikel
        • Das Cannabinoid-System
            • Cannabinoide – Wikipedia Artikel
            • Endocannabinoid-System – Wikipedia Artikel
            • Anandamid – Wikipedia Artikel
            • WSR048 Das RAA System: ACE-Hemmer oder Sartane gegen Bluthochdruck – Link zur Episode
            • Cannabinoid-Rezeptor 1 (CB1) – Wikipedia Artikel
            • Cannabinoid-Rezeptor 2 (CB2) – Wikipedia Artikel
            • Schwache oder periphere Analgetika
                • schwache Analgetika – Wikipedia Artikel
                • Arachidonsäure
                    • Prostaglandine – Wikipedia Artikel
                    • Prostaglandin Biosynthese – Wikipedia Artikel
                    • Prostacyclin – Wikipedia Artikel
                    • Arachidonsäure  – Wikipedia Artikel
                    • Struktur von Arachidonsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                      Struktur der Prostaglandine
                        • Prostaglandine – Wikipedia Artikel
                        • Prostaglandin D2 – Wikipedia Artikel
                        • Struktur von Prostaglandin D2 als Beispiel für Prostaglandine; Quelle: NEUROtiker, Public domain, via Wikimedia Commons.
                          Nebenwirkungen durch die COX-Hemmung
                            • Cyclooxygenasen (COX)  – Wikipedia Artikel
                            • Magenschleimhaut – Wikipedia Artikel
                            • Ibuprofen
                                • Ibuprofen – Wikipedia Artikel
                                • Kristallstruktur Arachidonsäure in COX: 3HS5
                                • Struktur von Ibuprofen; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                  Weitere saure Analgetika
                                    • Diclofenac – Wikipedia Artikel
                                    • Indometacin – Wikipedia Artikel
                                    • Das ASS Paradoxon
                                        • Acetylsalicylsäure – Wikipedia Artikel
                                        • Benzoesäure – Wikipedia Artikel
                                        • WSR001 Was sind Wirkstoffe? – Interview mit Prof. Höltje – Link zur Episode
                                        • Umesterung – Wikipedia Artikel
                                        • Esterspaltung – Wikipedia Artikel
                                        • Struktur von Acetylsalicylsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                          ASS in den Thrombozyten
                                            • Thrombozyten – Wikipedia Artikel
                                            • Thromboxane – Wikipedia Artikel
                                            • Die Wirkungstrias der schwachen Analgetika

                                              Es gibt drei Wirkungen, die man bei den schwachen Analgetika hervorhebt:

                                                1. analgetische Wirkung = schmerzstillend
                                                2. antipyretisch = fiebersenkend
                                                3. antiphlogistisch = entzündungshemmend
                                                    • Nichtsteroidales Antiphlogistikum – Wikipedia Artikel
                                                    • Steroide – Wikipedia Artikel
                                                    • Cortison – Wikipedia Artikel
                                                    • Isoformen der COX
                                                        • Cyclooxygenase-1 (COX1) – Wikipedia Artikel
                                                        • Cyclooxygenase-2(COX2) – Wikipedia Artikel
                                                        • COXIBE als selektive COX2-Hemmer
                                                            • COX-2-Hemmer (Coxibe) – Wikipedia Artikel
                                                            • Indometacin als Modell für selektive Hemmer
                                                                • Indometacin – Wikipedia Artikel
                                                                • Kristallstruktur von Indometacin in COX1:
                                                                • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 4COX
                                                                • Struktur von Indometacin, der rote Pfeil markiert die rotierbare Bindung; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                                                  Rigidisierung von Indometacin zum Celecoxib
                                                                    • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
                                                                    • Überlagerung der beiden Indometacin-Rotamere (cyan, grün) aus den Kristall-strukturen der beiden COX-Isoformen mit Celecoxib (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                                                      Nebenwirkungen der COXIBE
                                                                        • Prostanoid – Wikipedia Artikel (englisch)
                                                                        • Prostanoid – DocCheck Flexikon
                                                                        • Prostacyclin – Wikipedia Artikel
                                                                        • Thrombus – Wikipedia Artikel
                                                                        • Celecoxib als Strukturbeispiel
                                                                            • Celecoxib – Wikipedia Artikel
                                                                            • Kristallstruktur von Indometacin in COX2: 3LN1
                                                                            • Struktur von Celecoxib, die Sulfonamid-Gruppe (rot); Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                                                              Nichtsaure Analgetika
                                                                                • Nichtsaure Analgetika – Wikipedia Artikel
                                                                                • Einführung in die Pyrazolin-5-one
                                                                                    • Aminophenazon – Wikipedia Artikel
                                                                                    • Blockbuster – Wikipedia Artikel
                                                                                    • Das Pyrazolin-5-on Ringsystem
                                                                                        • Pyrazolin– Wikipedia Kategorie
                                                                                        • Pyrazol – Wikipedia Artikel
                                                                                        • Pyrazolidin – Wikipedia Artikel
                                                                                        • Vergleich des Pyrazolin Ringsystem mit den Ringsystemen von Pyrazol (links) und Pyrazolidin (rechts). Der rote Pfeil zeigt die Zählrichtung innerhalb des jeweiligen Ringes an, die roten Ziffern die Position der jeweiligen Atome; Quelle: Wirkstoffradio.
                                                                                          Phenazon

                                                                                          Phenazon – Wikipedia Artikel

                                                                                          Struktur von Phenazon, die roten Ziffern zeigen die Nummerierung des Pyrazolinrings; Quelle Hans-Dieter Höltje.
                                                                                          Pyramidon
                                                                                            • Pyramidon – Wikipedia Artikel
                                                                                            • Struktur von Pyramidon; Quelle: Hans-Dieter Höltje
                                                                                              Nebenwirkungen des Pyramidon
                                                                                                • Nitrosamine – Wikipedia Artikel
                                                                                                • Karzinogen – Wikipedia Artikel
                                                                                                • Metamizol
                                                                                                    • Metamizol-Natrium – Wikipedia Artikel
                                                                                                    • Schweflige Säure – Wikipedia Artikel
                                                                                                    • Sulfite = Salze der Schwefligen Säure – Wikipedia Artikel
                                                                                                    • Prodrug – Wikipedia Artikel
                                                                                                    • Struktur von Metamizol, Metamizol wird im Sauren rasch hydrolysiert. Die Aminomethansulfonsäure-
                                                                                                      Gruppe spaltet sehr schnell schweflige Säure (rot), danach etwas langsamer das Kohlenstoffatom (blau) als Formaldehyd ab. Das Endprodukt Monomethylamino-phenazon ist die Wirkform; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                                                                                      Phenylbutazon als Pyrazolidin-3,5-dion
                                                                                                        • Phenylbutazon – Wikipedia Artikel
                                                                                                        • Struktur von Phenylbutazon, das acide H-Atom ist rot markiert; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
                                                                                                          Nebenwirkungen von Phenylbutazon
                                                                                                            • Ulzerogen – DocCheck Flexikon
                                                                                                            • Agranulozytose – Wikipedia Artikel
                                                                                                            • Rheuma – Wikipedia Artikel
                                                                                                            • Dexamethason – Wikipedia Artikel
                                                                                                            • Exkurs Tübinger Bombe

                                                                                                              Die Kombination aus Dexamethason und Phenylbutazon nennt man häufig auch  „Tübinger Bombe“

                                                                                                              Anilide
                                                                                                                • Anilide – Wikipedia Artikel
                                                                                                                • Anilin – Wikipedia Artikel
                                                                                                                • Nephro- oder Nierentoxizität – Wikipedia Artikel
                                                                                                                • Phenacetin
                                                                                                                    • Phenacetin – Wikipedia Artikel
                                                                                                                    • Ether – Wikipedia Artikel
                                                                                                                    • Struktur von Phenacetin, Quelle Hans-Dieter Höltje.
                                                                                                                      Paracetamol
                                                                                                                        • Paracetamol – Wikipedia Artikel
                                                                                                                        • Struktur von Paracetamol; Quelle Hans-Dieter Höltje.
                                                                                                                          Paracetamol und Anandamid
                                                                                                                            • Anandamid – Wikipedia Artikel
                                                                                                                            • Aminoethanol – Wikipedia Artikel
                                                                                                                            • Endogenes Amin – Wikipedia Artikel
                                                                                                                            • Serin – Wikipedia Artikel
                                                                                                                            • Überlagerung von Anandamid (blau) mit AM404 (schwarz); Quelle: Hans-Dieter Höltje
                                                                                                                              Biosynthese vom AM404
                                                                                                                                • Biotransformation – Wikipedia Artikel
                                                                                                                                • Aminophenol – Wikipedia Artikel
                                                                                                                                • N-Arachidonoylphenolamin – Wikipedia Artikel
                                                                                                                                • Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) – Wikipedia Artikel
                                                                                                                                • Kristallstruktur von FAAH: 1MT5
                                                                                                                                • Vergleich Paracetamol vs Phenacetin
                                                                                                                                    • Cytochrome – Wikipedia Artikel
                                                                                                                                    • Etherspaltung
                                                                                                                                    • Termine
                                                                                                                                        • Wirkstofftage 2023:  24.-25. Mai 2023 am Leibniz Institut DSMZ in Braunschweig
                                                                                                                                        • GanzOhr 2023: 2.-4. Juni 2023 in Berlin
                                                                                                                                        • Lange Nacht der Wissenschaften (LNDW): 17. Juni 2023 Berlin
                                                                                                                                        • Programme bzw. genauere Informationen folgen auf den diversen Social Media Kanälen, sobald uns diese zur Verfügung stehen.

                                                                                                                                          Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an [email protected]. Oder auf Twitter an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.

                                                                                                                                          Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter [email protected], in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über Twitter @wirkstoffradio oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.

                                                                                                                                          Wirkstoffradio-Feedback-Telefon   +49 (0)30 746 910 64

                                                                                                                                          In unserem Fanshop können sich Hörer:Innen mit Wirkstoffradio Merch wie T-Shirts, Hoodies, Basecaps aber auch Tassen und Einkaufsbeutel ausstatten.

                                                                                                                                          Der Entwickler der Podcast Suchmaschine Fyyd (Christian Bednarek) stellt für Podcasts und deren Hörer:innen unterschiedliche Dienste zur Verfügung. Darunter auch ein Fyydiverse. So können wir uns über das Spiel WorkAdventure in einem für das Wirkstoffradio gestalteten Raum treffen.

                                                                                                                                          • Bernd Rupp
                                                                                                                                            • Twitter
                                                                                                                                            • ORCiD
                                                                                                                                            • Database of Available Chemical Substances
                                                                                                                                            • GitHub
                                                                                                                                            • Mastodon
                                                                                                                                            • ResearchGate
                                                                                                                                            • Mitglied der Gruppe Structural Chemistry and Computational Biophysics
                                                                                                                                            • Linkedin
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                                                                                                                                            • Prof. Dr. Dr. Hans-Dieter Höltje
                                                                                                                                              • Email
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                                                                                                                                                ...more
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                                                                                                                                                More shows like Wirkstoffradio (MP3 Feed)

                                                                                                                                                View all
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                                                                                                                                                IQ - Wissenschaft und Forschung

                                                                                                                                                53 Listeners

                                                                                                                                                Welt der Physik | Podcast by Welt der Physik

                                                                                                                                                Welt der Physik | Podcast

                                                                                                                                                16 Listeners

                                                                                                                                                ZEIT WISSEN. Woher weißt Du das? by ZEIT ONLINE

                                                                                                                                                ZEIT WISSEN. Woher weißt Du das?

                                                                                                                                                51 Listeners

                                                                                                                                                AstroGeo - Geschichten aus Astronomie und Geologie by Karl Urban und Franziska Konitzer

                                                                                                                                                AstroGeo - Geschichten aus Astronomie und Geologie

                                                                                                                                                6 Listeners

                                                                                                                                                Geschichten aus der Geschichte by Richard Hemmer und Daniel Meßner

                                                                                                                                                Geschichten aus der Geschichte

                                                                                                                                                190 Listeners

                                                                                                                                                Eine Stunde History - Deutschlandfunk Nova by Deutschlandfunk Nova

                                                                                                                                                Eine Stunde History - Deutschlandfunk Nova

                                                                                                                                                110 Listeners

                                                                                                                                                Spektrum-Podcast by detektor.fm – Das Podcast-Radio

                                                                                                                                                Spektrum-Podcast

                                                                                                                                                16 Listeners

                                                                                                                                                AMBOSS Podcast – Ärztliches Wissen für Klinik und Praxis by AMBOSS-Redaktion

                                                                                                                                                AMBOSS Podcast – Ärztliches Wissen für Klinik und Praxis

                                                                                                                                                21 Listeners

                                                                                                                                                Smarter leben by DER SPIEGEL

                                                                                                                                                Smarter leben

                                                                                                                                                51 Listeners

                                                                                                                                                Geladen - der Batteriepodcast by Daniel Messling, Patrick von Rosen

                                                                                                                                                Geladen - der Batteriepodcast

                                                                                                                                                6 Listeners

                                                                                                                                                Quarks Science Cops by Quarks

                                                                                                                                                Quarks Science Cops

                                                                                                                                                16 Listeners

                                                                                                                                                Handelsblatt Green & Energy - Der Podcast rund um Nachhaltigkeit, Klima und Energiewende by Kathrin Witsch, Catiana Krapp, Kevin Knitterscheidt, Michael Scheppe

                                                                                                                                                Handelsblatt Green & Energy - Der Podcast rund um Nachhaltigkeit, Klima und Energiewende

                                                                                                                                                8 Listeners

                                                                                                                                                LANZ & PRECHT by ZDF, Markus Lanz & Richard David Precht

                                                                                                                                                LANZ & PRECHT

                                                                                                                                                335 Listeners

                                                                                                                                                Aha! Zehn Minuten Alltags-Wissen by WELT

                                                                                                                                                Aha! Zehn Minuten Alltags-Wissen

                                                                                                                                                30 Listeners

                                                                                                                                                11KM: der tagesschau-Podcast by tagesschau

                                                                                                                                                11KM: der tagesschau-Podcast

                                                                                                                                                21 Listeners