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WSR085-Lipidsenker: Statine, Ezetimib und Fibrate
In dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Wirkstoffe zur Senkung des Cholesterinspiegels und der Triglyceridkonzentration im Blut.
Zu Beginn erläutern sie die verschiedenen Transportformen von Lipiden im Blut sowie die Biosynthese von Cholesterin in Zellen, insbesondere in der Leber. Dabei gehen sie auf zentrale Zwischenprodukte und deren strukturelle Besonderheiten ein, um daraus die Angriffspunkte der wichtigsten Wirkstoffgruppen zur Lipidsenkung herzuleiten.
Vergleich der räumlichen Strukturen der aktiven Form von Lovastatin (grün) und HMG-CoA (grau). Sauerstoffatome sind rot, Stickstoffatome blau, Phosphoratome orange und explizit dargestellte Wasserstoffatome cyanfarben hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Im Fokus stehen insbesondere die Statine und Fibrate. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp beleuchten ihre historische Entwicklung und chemischen Strukturen. Anhand eines detaillierten Strukturvergleichs von Lovastatin und HMG-CoA zeigt Hans-Dieter, welche Molekülteile für die selektive Bindung an die HMG-CoA-Reduktase entscheidend sind und wie strukturelle Variationen die Bindungsaffinität beeinflussen können.
Zum Abschluss kündigt Bernd das Live-Podcasting-Event zur Langen Nacht der Wissenschaften 2025 in Berlin an. Dort werden sie gemeinsam mit Sigrid Milles und Ralf Schülein spannende wissenschaftliche Themen besprechen – etwa intrinsisch unstrukturierte Proteine und aktuelle Ansätze in der Therapie von Depressionen. Wir freuen uns auf euren Besuch!
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
Einführung Lipidsenker
Neutralfette und freie Fettsäuren
Phospholipide
Cholesterol
Struktur von Cholesterol; Quelle: Wirkstoffradio.
Fetttransport im Blut
Lipoprotein Typen
Cholsäure
Struktur der Cholsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Cholesterol Aufnahme und Biosynthese
Hydroxymethyl-Glutarsäure
Struktur der HMG-CoA, der Hydroxy-Methyl-Glutarylsäure Rest ist blau markiert. Quelle: Wirkstoffradio.
CoenzymA
Struktur von Acetyl-Coenzym A: Das 3′-phosphorylierte Adenosindiphosphat ist blau markiert, Dihydroxy-dimethylbutansäure (orange) und β-Alanin (rot) bilden gemeinsam den Pantothensäure-Baustein. Cysteamin (grün) bildet den Anker für eine als Thioester aktivierte organische Säure, hier Essigsäure. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
HMG-CoA Reduktase
Struktur von Mevalonsäure. Quelle: Wirkstoffradio.
IsoPentenol
Umlagerung vom Mevalonsäure zum Isopentenol. Quelle: Wirkstoffradio.
Tautomerie zum Dimethylallylol
Dimethylallylol – Wikipedia Artikel
Struktur von Isopentenol Tautomere. Quelle: Wirkstoffradio.
Farnesylol
Struktur von Farnesylpyrophosphat, die Diphosphorsäure (blau) dient im Körper zur Aktivierung des Alkohols. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Squalen
Struktur von Squalen. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Lanosterol
Struktur von Lanosterol. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
HMG-CoA-Reduktase Hemmer
Monacolin K
Lovastatin
Struktur von Lovastatin. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Aktivierung des Lovastatin
Struktur der Lovastatin Wirkform. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Hemmung der HMG-CoA-Reduktase
Vergleich der räumlichen Strukturen der aktiven Form von Lovastatin (grün) und HMG-CoA (grau). Sauerstoffatome sind rot, Stickstoffatome blau, Phosphoratome orange und explizit dargestellte Wasserstoffatome cyanfarben hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Statin Typen
Strukturelle Überlagerung von Cerivastatin (grau), der Wirkform von Lovastatin (grün), Atorvastatin (magenta) und Fluvastatin (orange). In der Darstellung von Cerivastatin sind Sauerstoff- (rot) und Stickstoffatome (blau) farblich differenziert; explizite Wasserstoffatome sind nicht berücksichtigt. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Nebenwirkungen der Statine
Fluvastatin
Struktur von Fluvastatin, wobei die Isopropylgruppe (blau) und die para-Fluorophenylgruppe (rot) hervorgehoben sind. Quelle: Hans-Dieter Höltje
Ezetimib
Struktur von Ezetimib. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Anionenaustauscher Harze
Entdeckung der Clofibrinsäure
Struktur von Clofibrinsäure. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Fibrate als PPARalpha-Aktivatoren
Wirkung des Clofibrates
Fenofibrat
Struktur von Fenofibrat. Die aus Clofibrinsäure übernommene Grundstruktur ist blau hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bezafibrat
Struktur von Bezafibrat. Die aus Clofibrinsäure übernommene Grundstruktur ist blau hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Gemfibrozil
Struktur von Gemfibrozil. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Wechselwirkung mit PPARalpha
Nikotinsäure
Struktur der Nikotinsäure. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Struktur von Nikotinsäure
Etofibrat
Struktur von Etofibrat. Die aus Clofibrinsäure übernommene Grundstruktur ist grün hervorgehoben, der Glycollinker ist rot und der Nikotinsäure Baustein blau. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Inositol-Nicotinat
Struktur von Inositol-Nicotinat. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Lange Nacht der Wissenschaften 2025
Liebe Hörer:innen, Ihr wollt uns eine AUA-Frage stellen, dann schreibt uns unter dem Betreff [AUA-Frage] an [email protected]. Oder auf X (Twitter) an @wirkstoffradio mit dem Hashtag #AUAFrage, das geht dort auch als Direktnachricht.
Wir freuen uns immer über Feedback: per Mail unter [email protected], in den Kommentaren unter den einzelnen Episoden, über X (Twitter) @wirkstoffradio, bei Matodon unter @[email protected] oder auch als Bewertung bei iTunes/Apple-Podcasts oder panoptikum.social.
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Bernd Rupp
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By WirkstoffradioIn dieser Episode sprechen Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp über Wirkstoffe zur Senkung des Cholesterinspiegels und der Triglyceridkonzentration im Blut.
Zu Beginn erläutern sie die verschiedenen Transportformen von Lipiden im Blut sowie die Biosynthese von Cholesterin in Zellen, insbesondere in der Leber. Dabei gehen sie auf zentrale Zwischenprodukte und deren strukturelle Besonderheiten ein, um daraus die Angriffspunkte der wichtigsten Wirkstoffgruppen zur Lipidsenkung herzuleiten.
Vergleich der räumlichen Strukturen der aktiven Form von Lovastatin (grün) und HMG-CoA (grau). Sauerstoffatome sind rot, Stickstoffatome blau, Phosphoratome orange und explizit dargestellte Wasserstoffatome cyanfarben hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Im Fokus stehen insbesondere die Statine und Fibrate. Hans-Dieter Höltje und Bernd Rupp beleuchten ihre historische Entwicklung und chemischen Strukturen. Anhand eines detaillierten Strukturvergleichs von Lovastatin und HMG-CoA zeigt Hans-Dieter, welche Molekülteile für die selektive Bindung an die HMG-CoA-Reduktase entscheidend sind und wie strukturelle Variationen die Bindungsaffinität beeinflussen können.
Zum Abschluss kündigt Bernd das Live-Podcasting-Event zur Langen Nacht der Wissenschaften 2025 in Berlin an. Dort werden sie gemeinsam mit Sigrid Milles und Ralf Schülein spannende wissenschaftliche Themen besprechen – etwa intrinsisch unstrukturierte Proteine und aktuelle Ansätze in der Therapie von Depressionen. Wir freuen uns auf euren Besuch!
(Im Podcast gibt es Kapitelmarken, die den Zwischenüberschriften hier im Text entsprechen, so dass es einfacher ist, bestimmte Teile erneut zu hören. Nicht jede Kapitelmarke hat eine Zwischenüberschrift, manchmal fassen wir mehrere Kapitel zusammen.)
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Phospholipide
Cholesterol
Struktur von Cholesterol; Quelle: Wirkstoffradio.
Fetttransport im Blut
Lipoprotein Typen
Cholsäure
Struktur der Cholsäure; Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Cholesterol Aufnahme und Biosynthese
Hydroxymethyl-Glutarsäure
Struktur der HMG-CoA, der Hydroxy-Methyl-Glutarylsäure Rest ist blau markiert. Quelle: Wirkstoffradio.
CoenzymA
Struktur von Acetyl-Coenzym A: Das 3′-phosphorylierte Adenosindiphosphat ist blau markiert, Dihydroxy-dimethylbutansäure (orange) und β-Alanin (rot) bilden gemeinsam den Pantothensäure-Baustein. Cysteamin (grün) bildet den Anker für eine als Thioester aktivierte organische Säure, hier Essigsäure. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
HMG-CoA Reduktase
Struktur von Mevalonsäure. Quelle: Wirkstoffradio.
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Squalen
Struktur von Squalen. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Lanosterol
Struktur von Lanosterol. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
HMG-CoA-Reduktase Hemmer
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Lovastatin
Struktur von Lovastatin. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Aktivierung des Lovastatin
Struktur der Lovastatin Wirkform. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Hemmung der HMG-CoA-Reduktase
Vergleich der räumlichen Strukturen der aktiven Form von Lovastatin (grün) und HMG-CoA (grau). Sauerstoffatome sind rot, Stickstoffatome blau, Phosphoratome orange und explizit dargestellte Wasserstoffatome cyanfarben hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Statin Typen
Strukturelle Überlagerung von Cerivastatin (grau), der Wirkform von Lovastatin (grün), Atorvastatin (magenta) und Fluvastatin (orange). In der Darstellung von Cerivastatin sind Sauerstoff- (rot) und Stickstoffatome (blau) farblich differenziert; explizite Wasserstoffatome sind nicht berücksichtigt. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Nebenwirkungen der Statine
Fluvastatin
Struktur von Fluvastatin, wobei die Isopropylgruppe (blau) und die para-Fluorophenylgruppe (rot) hervorgehoben sind. Quelle: Hans-Dieter Höltje
Ezetimib
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Entdeckung der Clofibrinsäure
Struktur von Clofibrinsäure. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Fibrate als PPARalpha-Aktivatoren
Wirkung des Clofibrates
Fenofibrat
Struktur von Fenofibrat. Die aus Clofibrinsäure übernommene Grundstruktur ist blau hervorgehoben. Quelle: Hans-Dieter Höltje.
Bezafibrat
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Wechselwirkung mit PPARalpha
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Struktur von Nikotinsäure
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